一种合成手性二氢-5H-吡咯并2,1-c1,4-苯并二氮杂卓-5-酮的方法

摘要

一种铱催化不对称氢化合成手性二氢-5H-吡咯并[2，1-c][1，4]-苯并二氮杂卓-5-酮的方法，反应条件如下，温度：20-50℃；溶剂：二氯甲烷与甲苯的混合溶剂(V/V＝1∶2)；压力：13-50个大气压；底物和催化剂的比例是50/l；催化剂为(1，5-环辛二烯)氯化铱二聚体和双膦配体的配合物；用到的添加物：吗啡啉三氟醋酸盐或哌啶盐酸盐。对七元环状吡咯并[2，1-c][1，4]-苯并二氮杂卓-5-酮的氢化得到相应的手性二氢产物，其对映体过量可达到96％。本发明操作简便实用，原料易得，对映选择性好，产率高，且反应具有原子经济性，对环境友好。