一种菥蓂提取物及其制备方法与用途

摘要

本发明涉及一种菥蓂提取物；本发明还公开了该提取物的制备方法与用途；该提取物表现出了优异的抗炎活性，强过花红片和地塞米松。

说明书

技术领域

本发明涉及一种中草药提取物，特别是一种菥蓂提取物；本发明还涉及该提取物的用途。

背景技术

菥蓂(Thlaspi arvense Linn)，又称大荠、遏蓝菜，为双子叶植物十字花科菥蓂的全草， 是陇南地区普遍食用的山野草。民间记载，菥蓂具有清肝、明目、利尿等作用，含有菥蓂的 一种市场上应用广泛的花红片对妇科炎症有较好的治疗效果，但是菥蓂的抗炎作用机理并没 有深入研究报道，对于单味菥蓂是否具有很好的抗炎活性也没有研究报道。

风湿性关节炎(RA)，慢性哮喘，肠炎，牛皮癣等都属于常见的炎症疾病，主要由细 菌、病毒引起，表现为发热、头痛、咽喉疼、肌肉酸痛、周身关节痛等。目前西药抗炎类药 物从总体上主要分为两大类，即甾体类抗炎药和非甾体类抗炎药，非甾体抗炎药在临床上已 广泛应用，但非甾体类抗炎药可导致严重的副作用，特别是胃肠道伤害。相较于西药治标的 临床用药特点，中国的传统中医、中药能够做到标本兼治，全面调节炎症发生的各个环节。 传统中医药和民间植物药，特别是一些清热解毒的中药往往具有一定抗炎作用，开发民间植 物抗炎药，弥补目前西药抗炎治疗中的不良反应是当前医药研究中的一个热点和重点。

发明内容

本发明针对现有技术的不足，提出一种新的菥蓂提取物。

本发明还提出了该种新的菥蓂提取物的医药用途。

本发明由如下技术方案实现：

一种菥蓂提取物，其特征在于，所述提取物的提取方法为：取菥蓂药材，以药材5～12倍 量的50％甲醇110℃回流提取1～2次，每次1～3小时，合并滤液，HCL调ph至3-4，过滤，5 ℃冷藏24h，虑过，滤液浓缩至原体积五分之一，上D101大孔树脂柱，用8-10倍柱体积30％ 体积浓度的乙醇水溶液洗脱，收集洗脱液，浓缩至浸膏，干燥即得干膏得率为4％～7％。

与现有技术相比，本发明提出了一种新的菥蓂提取物及其制备方法与医药用途。经药效 学实验证明，本发明提取物表现出了优异的抗炎活性，抑制率为81.55％，强过花红片和地塞 米松。

实验数据如下：

1实验材料

1.1仪器与试剂

实验仪器：AL204分析天平，梅特勒-托利多(上海)有限公司.

实验动物：SPF级昆明种系小鼠，雄性，体重18-22g，均为广西医科大学实验动物中心 提供。试验动物使用许可证号：SYKG桂2003-0005；试验动物生产许可证号：SCXKG桂2003 --0003。

药品与试剂：花红片，由广西壮族自治区花红药业股份有限公司提供；醋酸地塞米松片， 由天津太平洋制药有限公司生产，批号：100302；角叉菜胶，由Sigma公司生产，批号：9000071； 受试药为本发明所述菥蓂提取物。

1.2受试药及其对照药品的配置

1.2.1CMC-Na溶液的配置

准确称取5.0g CMC-Na粉末于1000mL圆底烧瓶中，加入500mL蒸馏水，100℃沸腾状 态下磁力搅拌至CMC-Na完全与水融合成透明状，即配置成1％CMC-Na水溶液备用。

1.2.2对照品花红片溶液的配置

将广西花红药业提供的花红片碾磨至粉末状，准确称取80mg粉末，超声溶于4mL CMC-Na 水溶液中备用。既得对照品花红片溶液。

1.2.3对照品地塞米松溶液的配置

将市售的醋酸地塞米松碾磨至粉末状。准确称取80mg粉末，超声溶于4mL CMC-Na水 溶液中备用。既得对照品地塞米松溶液。

1.2.4受试药溶液的配置

分别准确称取受试药样品80mg，超声溶解超声溶于4mL CMC-Na水溶液中备用。既得受 试药溶液。

2试验方法

2.1样品对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的抑制试验

本实验采用雄性小鼠为动物模型，18-22g小白鼠共40只，18-22g随机分成4组，每 组10只，即空白对照组、阳性对照品地塞米松组、阳性对照品花红片组、受试药组。除空白 对照组灌胃给予等体积的1％ CMC-Na溶液外，其他给药组灌胃给药，一天一次，给药三天， 每次给药100mg/kg，最后给药1h后，于小鼠右耳正反面均匀涂抹二甲苯50μL/只，1h 后脱颈椎处死，用9mm打孔器在左右相同的部位打下耳片，精确称重，计算肿胀度(mg)及 肿胀抑制率(％)。

肿胀度(mg)＝右耳耳片重(mg)-左耳耳片重(mg)

抑制率＝(空白组平均肿胀度-给药组平均肿胀度)/空白组平均肿胀度×100％

2.2样品对角叉菜胶致小鼠足趾肿胀的抑制试验

本实验采用雄性小鼠为动物模型，18-22g小白鼠共40只，18-22g随机分成4组，每 组10只，也分为空白对照组、阳性对照品地塞米松组、阳性对照品花红片组、受试药组。除 空白对照组灌胃给予等体积的1％CMC-Na溶液外，其他给药组灌胃给药，一天一次，给药三 天，每次给药100mg/kg，最后给药1h后，在每鼠右侧足趾皮下注射1％角叉菜胶0.05mL， 5h后沿踝关节剪下左右两足，精确称重，计算肿胀度及肿胀抑制率。

肿胀度(mg)＝右足重量(mg)-左足重量(mg)

抑制率＝(空白组平均肿胀度-给药组平均肿胀度)/空白组平均肿胀度×100％

3试验结果与分析

3.1样品对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的抑制作用

试验数据进行SPSS统计学数据分析，所有数据均以表示，并采用t检验的方法检 验两组之间的差异性。其中，P＜0.05或P＜0.01表示有显著性差异，具有统计学意义。

表1各样品对二甲苯致小鼠耳肿胀的影响(n＝10)

Table 1 Ear edema inhibition of8fractions induced by xylene(n＝10)

注：与空白组比较：*表示为P＜0.05，**表示为P＜0.01；与花红片组比较：△表示为 P＜0.05。

经统计学处理，得出空白组、对照组和受试药的肿胀度和抑制率，由表1可知，受试药 表现突出，肿胀度最小，抑制率最强；与花红片比较存在显著性差异，表明受试药对二甲苯

所致小鼠耳肿胀具有比花红片更加显著的影响。

3.2样品对角叉菜胶致小鼠足趾肿胀的抑制作用

试验数据进行SPSS统计学数据分析，所有数据均以表示，并采用t检验的方法检 验两组之间的差异性。其中，P＜0.05或P＜0.01表示有显著性差异，具有统计学意义。

经统计学处理，得出空白组、对照组和受试药的肿胀度和抑制率，由表2可知，受试药 与空白组比较，存在显著性差异(P＜0.05或P＜0.01)，抑制率为52.54％，超过花红片的38.95％， 说明受试药与空白组比较，对角叉菜胶致小鼠足趾肿胀具有显著的抑制作用。

表2 各样品对角叉菜胶致小鼠足肿胀的影响(n＝10)

Table 2 paw edema inhibition of8fractions induced by carrageenan(n＝10)

注：与空白组比较：*P＜0.05，**P＜0.01；

4结论

以花红片、地塞米松作为阳性对照，采用了实验室常用的两种急性炎症模型：二甲苯致 小鼠耳片肿胀及角叉菜胶诱发小鼠足爪肿胀，这两种急性炎症模型主要表现为局部的充血、 水肿及渗出等病理反应过程，是应用最多的研究药物抗炎作用的方法之一。根据试验结果， 得出一下结论：

受试药对二甲苯所致小鼠耳肿胀实验中，表现出了优异的抗炎活性，抑制率为81.55％， 强过花红片和地塞米松。受试药与花红片比较存在显著性差异(P＜0.05)，表明受试药具有比 花红片更加显著的抗炎作用，该受试药具有很高的抗炎药物开发价值。

具体实施方式

实施例1.

取菥蓂药材，以药材5倍量的50％甲醇110℃回流提取1小时，将滤液用HCL调ph 至3，过滤，5℃冷藏24h，虑过，浓缩至原体积五分之一，上D101大孔树脂柱，用8倍柱体 积30％体积浓度的乙醇水溶液洗脱，收集洗脱液，浓缩至浸膏，干燥即得。得率为4％。

实施例2.

取菥蓂药材，以药材12倍量的50％甲醇110℃回流提取2次，第一次3小时，第二 次1小时，合并滤液，HCL调ph至4，过滤，5℃冷藏24h，滤液浓缩至原体积五分之一， 上D101大孔树脂柱，用10倍柱体积30％体积浓度的乙醇水溶液洗脱，收集洗脱液，浓缩至 浸膏，干燥即得。得率为7％。