一种N-取代-1,2,5,6-四氢吡啶-4-硼酸频哪醇酯的合成新方法

摘要

本发明公开了一种N‑取代‑1,2,5,6‑四氢吡啶‑4‑硼酸频哪醇酯的合成新方法，包括以下三个反应步骤：首先，以4‑溴吡啶盐酸盐与clR1反应制备4‑溴‑N‑取代‑氯化吡啶，再经NaBH4还原制备N‑取代‑哌啶‑4‑烯基溴化合物，最后通过格氏法与甲氧基硼酸频哪醇酯制备目标产物N‑取代‑1,2,5,6‑四氢吡啶‑4‑硼酸频哪醇酯。此合成路线具有通用性好，原料价廉易得，反应条件温和，副产物少，收率高等优势，产品经济性高，市场竞争力强，适合用于工业化生产。(其中R1=‑Boc；‑Cbz；‑Bz；‑Bn；‑Fmoc；‑Me；‑Et；‑iPr；‑Ph)。