一种替格瑞洛关键中间体芳族环丙烷酰胺的制备方法

摘要

本发明公开了一种替格瑞洛关键中间体芳族环丙烷酰胺的制备方法，其步骤以(1R,2R)‑2‑(3,4‑二氟苯基)‑1‑环丙基甲酸酯(Ⅰ)作为起始原料，在碱的作用下，与甲酰胺发生酯交换反应，同时，保持负压或常压，生成目标产物(1R,2R)‑2‑(3,4‑二氟苯基)‑1‑环丙基甲酰胺(Ⅱ)；本发明将现有技术的三步合成反应减少为一步反应，直接由甲酸酯反应生成酰胺，节省了反应步骤、缩短了反应周期，反应条件更温和，没有高温高压的反应条件，大大降低安全隐患。同时用到的原料和试剂廉价，易于购买，反应收率高，进而使得本发明反应成本低，易于实现工业生产。