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苊并杂环类化合物,其环糊精包合物、配结物及其在制备Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用

摘要

本发明涉及一类苊并杂环类化合物,其环糊精包合物、配结物及其在制备Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用。该苊并杂环类化合物是在8-氧-8H-苊并[1,2-b]吡咯-9-腈的3,4,6位引入多种氧代物和硫代物,羰基化合物,酯基化合物以及酰基化合物,或进一步将9-腈取代为酸,酯,酰胺基所得到的化合物。它模拟BH3-only蛋白,在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1蛋白,从而诱导细胞凋亡作用,其环糊精包合物和配结物能提高其作用,它们均可被用于制备抗癌化合物。

著录项

  • 公开/公告号CN101928243B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2012-09-05

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 大连理工大学;

    申请/专利号CN200910209961.2

  • 发明设计人 张志超;吴桂叶;宋婷;谢飞博;

    申请日2009-10-25

  • 分类号C07D209/70(20060101);C07D409/12(20060101);C07D405/12(20060101);A61K47/48(20060101);A61K31/403(20060101);A61K31/541(20060101);A61P35/00(20060101);

  • 代理机构21212 大连东方专利代理有限责任公司;

  • 代理人刘晓琴

  • 地址 116024 辽宁省大连市甘井子区凌工路2号

  • 入库时间 2022-08-23 09:11:09

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2016-12-21

    未缴年费专利权终止 IPC(主分类):C07D 209/70 授权公告日:20120905 终止日期:20151025 申请日:20091025

    专利权的终止

  • 2012-09-05

    授权

    授权

  • 2011-08-17

    专利实施许可合同备案的生效 IPC(主分类):C07D 209/70 合同备案号:2011210000059 让与人:大连理工大学 受让人:北京美迪康信医药科技有限公司 发明名称:苊并杂环类化合物、其环糊精包合物、配结物及其在制备Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用 公开日:20101229 许可种类:独占许可 备案日期:20110620 申请日:20091025

    专利实施许可合同备案的生效、变更及注销

  • 2011-02-16

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 209/70 申请日:20091025

    实质审查的生效

  • 2010-12-29

    公开

    公开

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