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4′-磷酸酯类似物和包含其的寡核苷酸

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本文公开了具有4′‑磷酸酯类似物的寡核苷酸如核酸抑制剂分子以及使用其例如调节细胞中靶基因的表达的方法。所述磷酸酯类似物与寡核苷酸的5′‑末端核苷酸的糖部分(例如核糖或脱氧核糖或其类似物)的4′‑碳键合。通常，所述磷酸酯类似物是氧甲基膦酸酯，其中氧甲基的氧原子与所述糖部分或其类似物的4′‑碳键合。

著录项

公开/公告号CN110072530A

专利类型发明专利
公开/公告日2019-07-30

原文格式PDF
申请/专利权人迪克纳制药公司;
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申请/专利号CN201780068124.5
发明设计人 W·王;Q·李;N·纳泽夫;
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申请日2017-09-01
分类号
代理机构中国专利代理(香港)有限公司;
代理人罗文锋
地址美国马萨诸塞州
入库时间 2024-02-19 12:13:37

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2019-08-23

实质审查的生效 IPC(主分类):A61K31/7064 申请日:20170901

实质审查的生效
2019-07-30

公开

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1. 4′-磷酸酯类似物和包含其的寡核苷酸 [P] . 中国专利： CN110072530A . 2019-07-30
2. 包含三硫代磷酸酯核苷间键的寡核苷酸 [P] . 中国专利： CN112513060A . 2021-03-16
3. A compound comprising a modified oligonucleotide with a nucleobase sequence consisting of 20 linked nucleosides according to EP-B1-2563920 claim 1 (SEQ ID NO: 80), wherein the modified oligonucleotide comprises: a gap segment consisting of ten linked deoxynucleosides; a 5 'wing segment consisting of five linked nucleosides; and a 3 'wing segment consisting of five linked nucleosides; wherein the gap segment is positioned between the 5 'wing segment and the 3' wing segment, wherein each nucleoside of each wing segment comprises a 2'-O-methoxyethyl sugar; wherein each cytosine of the modified oligonucleotide is a 5-methyl cytosine, and wherein each internucleoside linkage of the modified oligonucleotide is a phosphorothioate linkage; and in particular inotersen; and derivatives thereof, such as salts thereof, including sodium salts, as protected by EP-B1-2563920. [P] . NL300963I9 . 2019-01-16

机译： 6.一种化合物，其包含具有根据20的EP-B1-2563920（SEQ ID NO：80）的具有由20个连接的核苷组成的核碱基序列的修饰的寡核苷酸，其中所述修饰的寡核苷酸包含：由十个连接的脱氧核苷组成的缺口片段;和由五个连接的核苷组成的5'翼区段; 3'翼段由五个连接的核苷组成;其中所述间隙片段位于5'侧翼片段和3'侧翼片段之间，其中每个侧翼片段的每个核苷包含2'-O-甲氧基乙基糖;其中修饰的寡核苷酸的每个胞嘧啶是5-甲基胞嘧啶，并且其中修饰的寡核苷酸的每个核苷间键是硫代磷酸酯键;特别是inotersen;及其衍生物，例如由EP-B1-2563920保护的其盐，包括钠盐。
4. A compound comprising a modified oligonucleotide with a nucleobase sequence consisting of 20 linked nucleosides according to EP-B1-2563920 claim 1 (SEQ ID NO: 80), wherein the modified oligonucleotide comprises: a gap segment consisting of ten linked deoxynucleosides; a 5 'wing segment consisting of five linked nucleosides; and a 3 'wing segment consisting of five linked nucleosides; wherein the gap segment is positioned between the 5 'wing segment and the 3' wing segment, wherein each nucleoside of each wing segment comprises a 2'-O-methoxyethyl sugar; wherein each cytosine of the modified oligonucleotide is a 5-methyl cytosine, and wherein each internucleoside linkage of the modified oligonucleotide is a phosphorothioate linkage; and in particular inotersen; and derivatives thereof, such as salts thereof, including sodium salts, as protected by EP-B1-2563920. [P] . NL300963I1 . 2019-01-08

机译： 6.一种化合物，其包含具有根据20的EP-B1-2563920（SEQ ID NO：80）的具有由20个连接的核苷组成的核碱基序列的修饰的寡核苷酸，其中所述修饰的寡核苷酸包含：由十个连接的脱氧核苷组成的缺口片段;和由五个连接的核苷组成的5'翼区段; 3'翼段由五个连接的核苷组成;其中所述间隙片段位于5'侧翼片段和3'侧翼片段之间，其中每个侧翼片段的每个核苷包含2'-O-甲氧基乙基糖;其中修饰的寡核苷酸的每个胞嘧啶是5-甲基胞嘧啶，并且其中修饰的寡核苷酸的每个核苷间键是硫代磷酸酯键;特别是inotersen;及其衍生物，例如由EP-B1-2563920保护的其盐，包括钠盐。
5. Method of making oligonucleotides and oligonucleotide analogs using phospholanes and enantiomerically resolved phospholane analogues [P] . 美国专利： US5646267A . 1997-07-08

机译：使用膦酸酯和对映体拆分的磷酸酯类似物制备寡核苷酸和寡核苷酸类似物的方法