一种他唑巴坦关键中间体6α-溴代青霉烷亚砜酸二苯甲酯的制备方法

摘要

本发明涉及他唑巴坦合成中一种关键中间体6α‑溴代青霉烷亚砜酸二苯甲酯的新的制备方法。它包括以下步骤：将6α‑溴代青霉烷亚砜酸溶于有机溶剂中，加入二苯基重氮甲烷，待反应完全后减压蒸去溶剂，用有机溶剂萃取，有机层经饱和食盐水洗、无水硫酸钠干燥后，减压蒸去溶剂后即得粗产品。粗产品经有机溶剂重结晶或打浆洗后，即可得到6α‑溴代青霉烷亚砜酸二苯甲酯。该方法相较于传统的采用DCC等缩合剂成酯的方法，避免了反应副产物难以除去的问题；相较于采用二苯甲酮腙/KI/过氧乙酸体系进行酯化，简化了操作，减少了副产物生成，提高了最后产品的纯度，更有利于工业化生产。