一种氢溴酸依他佐辛手性拆分工艺方法

摘要

一种氢溴酸依他佐辛手性拆分工艺方法，以消旋的依他佐辛为初始原料，经与邻苯二甲酸酐酯化得到依他佐辛羧酸衍生物，后与手性的苯乙胺衍生物成盐而拆分得到手性的中间体，再游离脱去手性、脱脂除去邻二苯甲酸得到手性的依他佐辛，加入氢溴酸成盐，在乙醇体系中析出既得到目标产品氢溴酸依他佐辛。本专利采用最终的化合物拆分，避免从中间体开始拆分，大幅减少使用氯甲酸乙酯这种剧毒品，减少了高温高压的蒸馏操作，对生产人员和环境都是有利。氢溴酸加入的量为底物的1.5倍当量，以乙醇做溶剂体系，加酸后不需要浓缩，避免了高温对产品的破坏，减少高温中目标物的降解而产生杂质，并能改善产品的颜色。