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用于治疗对5-HT1A受体控制的血清素能调节敏感的疾病的化合物

摘要

本发明涉及对于5‑HT1A受体具有高亲和力和激动剂功效的化合物,如从细胞活化试验所获得的Emax值所测定的,该功效高于现有技术中描述的化合物的功效。本发明化合物激活效应蛋白复合物的能力高于现有技术中描述的最有效的激动剂的能力。本发明化合物还展现了对于(特别是)多巴胺D2受体和α亚型肾上腺素能受体的极其高的选择性(Ki比例高于1000倍)。这种选择性带来了很大的优势,因为这意味着所述化合物将避免引起与激活或抑制这些受体相关的(中枢和外周)作用。

著录项

  • 公开/公告号CN109563073A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2019-04-02

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 诺罗利西斯公司;耶格隆大学;

    申请/专利号CN201780038390.3

  • 申请日2017-06-23

  • 分类号C07D401/12(20060101);C07D405/12(20060101);C07D211/38(20060101);A61K31/44(20060101);A61K31/4427(20060101);A61P25/00(20060101);

  • 代理机构11314 北京戈程知识产权代理有限公司;

  • 代理人程伟;李媛

  • 地址 法国拉布吕吉埃

  • 入库时间 2023-06-17 07:12:33

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2019-04-26

    实质审查的生效 IPC(主分类):C07D401/12 申请日:20170623

    实质审查的生效

  • 2019-04-02

    公开

    公开

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