一类靶向治疗耐甲氧西林金葡菌、金葡菌及超级细菌感染的抗菌药物ASC的合成及应用

摘要

本发明涉及一类靶向治疗耐甲氧西林金葡菌(MRSA)及金葡菌（SAU）感染且协同抗生素治疗超级细菌感染的抗菌药物ASC的合成及应用。ASC治疗MRSA感染的有效浓度为2μg/mL，比标准药物苯唑西林的效力强4倍；35 mg/kg的给药量特效治疗小鼠心、肺部MRSA感染，并使其肝、脾、肾组织中MRSA的定殖量显著降低。ASC还是一类抗生素耐药靶蛋白金属β‑内酰胺酶的广谱抑制剂，可协同β‑内酰胺、氨基糖苷和四环素类药物靶向治疗SAU感染：1μg/mL的剂量使得这些抗生素的疗效提高4‑128倍，64或8μg/mL的剂量使得先锋Ⅴ对产NDM‑1或产CcrA的耐药菌E.coli的疗效提高32倍。