马来酰亚胺基团修饰的血管生成抑制剂HM-1及其应用

摘要

本发明公开了一种马来酰亚胺基团修饰的血管生成抑制剂HM‑1及其应用，属于多肽药物技术领域。本发明选择合适的马来酰亚胺基团对血管生成抑制剂多肽HM‑1的N端进行修饰，得到的X1‑X90多肽序列靶点不变，同时延长了多肽分子的体内半衰期、清除率低、降低了免疫原性和抗原性，可用于肿瘤、各类炎症以及新生血管性眼病的预防和治疗，且抗肿瘤活性保持不变，但是增加了在病变部位的血药浓度，因此降低了给药频率，马来酰亚胺基团修饰后的HM‑1由原来每天给药两次，变为每7天给药一次。