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Evaluation of poly (1, 6-bis-(p-carboxyphenoxy) hexane-co-sebacic acid microspheres for controlled basal insulin delivery.

机译:评价聚(1,6-双-(对羧基苯氧基)正己烷-癸二酸-co-癸二酸微球对基础胰岛素的控制释放。

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摘要

To develop poly 1,3-bis-(p-carboxyphenoxy) hexane-co-sebacic acid (p(CPH/SA)) microspheres for controlled basal insulin delivery and evaluate their in vivo efficacy and toxicity.A series of CPH/SA copolymers with molar ratios 20/80, 40/60, and 50/50 were synthesized and characterized. The stability of encapsulated insulin and the fraction of insulin released from microspheres were assessed by different analytical techniques. The skin from the injection site of rats was examined microscopically for histomorphological changes.Increasing the molar ratio of CPH/SA significantly (p?
机译:开发聚1,3-双-(对-羧苯氧基)己烷-癸二酸(p(CPH / SA))微球以控制基础胰岛素的释放并评估其体内功效和毒性。一系列CPH / SA共聚物合成并表征了摩尔比为20 / 80、40 / 60和50/50的化合物。通过不同的分析技术评估包封的胰岛素的稳定性和从微球释放的胰岛素的比例。显微镜检查大鼠注射部位皮肤的组织形态学变化。显着提高CPH / SA的摩尔比(p <0.05)可改善胰岛素负荷并控制胰岛素释放。然而,随着CPH / SA摩尔比的增加,观察到胰岛素的二聚体聚集。氧化锌与胰岛素的共包封抑制了二聚体聚集体的形成并进一步控制了胰岛素的释放。陷于微球后和体外释放研究中,胰岛素稳定。用微球制剂CPH / SA 40/60和50/50与氧化锌控制胰岛素的释放并在大鼠中维持基础胰岛素水平42天。皮肤切片显示出最小程度的炎症,没有组织形态学变化和毒性的证据。载有胰岛素的CPH / SA微球具有作为胰岛素控释系统的巨大潜力。共聚物微球可维持基础胰岛素水平达42天,并且具有生物降解性和生物相容性。

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