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Allosteric Modulators of the Tertiary Alkanebisamino-Type.Variation of the Substitution of the Middle Chain Nitrogens

机译:第三烷烃双氨基型的变构调节剂。中链氮取代的变化

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摘要

Synthesis pathways of high flexibility for variously substituted alkanebisamine-type allo-steric modulators of muscarinic receptors capable of passing the blood-brain barrier were developed starting either from N,N'-(hexane-l,6-diyl)bistosylamide or adipic acid chloride.Pharmacological evaluation of some representative compounds revealed the allosteric potency to fall in a submicromolar range.
机译:从N,N'-(己烷-1,6-二基)双甲苯磺酰胺或己二酰氯开始,开发了能够通过血脑屏障的毒蕈碱受体的各种取代的烷烃双胺型同位立体调节剂的高柔性合成途径对一些代表性化合物的药理学评估表明其变构能力在亚微摩尔范围内。

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