Driver遺伝子に基づく組織横断的な開発戦略について

摘要

ErbB受容体チロシンキナーゼファミリーは, 4つの細胞表面受容体ErbB1/EGFR/HER1, ErbB2/HER2, ErbB3/HER3,およびErbB4/ HER4により構成される.ErbB受容体は，典型的な細胞膜受容体型チロシンキナーゼで，リガンドの結合と受容体の二量体化によって活性化される.リガンドには受容体への特異性を示すもの（例:EGF, TGF-a, AR, Epigen結合型FGFR）と,1つまたは複数の関連受容体へ結合するものが知られている（例:Neuregulins 1?4はFrbB3とFrbB4Gこ結合し，HB-EGF, Epireg-ulin, β-cellulin は,EGFRとErbB4を活性化）. HER2のリガンドはまだ明らかになっていないものの,HER2の構造は，ある種のリガンドによる 活性化状態と類似しており，二量体化が起こりやすいことが示唆されており,その結果,最もキナーゼ活性が高いことが知られている.