БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ТРИАЗОЛОВ

摘要

Введение. Исследование полученных ранее 1,3-оксазинов показало, что они обладают противовоспалительной, седативной, антимикробной активностью. Биологическая активность продуктов их взаимодействия с бинуклеофильными азотсодержащими реагентами не была изучена.Цель работы - изучение биологической активности синтезированных новых производных 1,2,4-триазола.Материал и методы. Прогноз вероятных видов биологической активности осуществляли с помощью компьютерной программы PASS. Острую токсичность производных 1,2,4-триазола определяли в эксперименте на нелинейных белых мышах-самцах. Противогрибковую активность устанавливали с учетом минимальной подавляющей концентрации исследуемых соединений. Антимикробный эффект определяли по отсутствию роста тест-микроорганизма в мясо-пептонном бульоне при минимальной концентрации препарата, а характер противомикробного действия (бактериостатическое или бактерицидное) - при отсутствии роста на плотной питательной среде. Противовоспалительную активность изучали на модели ?острый формалиновый отек лапы? у крыс. Анальгезирующую активность устанавливали на модели уксуснокислых ?корчей? у мышей.Результаты. 1,2,4-триазолы были отнесены к классу нетоксичных веществ (Я)т - от 1250 до 2000 мг/кг). По противогрибковой и антибактериальной активности 1,2,4-триазолы уступали препаратам сравнения. Противовоспалительное действие было немного ниже препарата сравнения, зато триазолы имели очень низкую токсичность. Анальгезирующая активность у исследуемых соединений была выше препарата сравнения.Заключение. Синтезированные новые производные 1,2,4-триазола нетоксичны и обладают выраженной противовоспалительной и анальгезирующей активностью.