三次元多様性に基づくペプチドミメティックの創製

摘要

薬物（リガンド）と標的分子が相互作用するために は，両者が相互作用に適した官能基を備えている必 要がある，さらにこれら官能基が相互作用に適する ような三次元空間に配置されている場合には相互作 用はより効果的となる.したがって，リガンドの有 する官能基を適切な三次元配置へと規制する，すな わちリガンドを配座制限誘導体へと変換することに よって，リガンドの標的分子親和性および標的分子 選択性の向上が期待できる.本稿では，配座制御の 意義，ペプチドミメティック研究の背景と考え方， さらに筆者らの三次元多様性に基づくぺプチドミメ ティック研究の成果を紹介する.