Синтез ингибиторов фосфодиэстеразы IVb Сообщение 2. Стереоселективный синтез производных гексагидро-3H-нирроло[1,2-с]имидазол-3-она и тетрагидро-1H-нирроло[1,2-с][1,3]оксазол-3-она

摘要

Разработан полный стереоселективный синтез двух высокоактивных ингибиторов фосфодиэстеразы IVb, производных гексагидро-3H-пирроло[1,2-с]имидазол-3-она и тет-рагидро-1H-пирроло[1,2-с][1,3]оксазол-3-она исходя из нитроэтана, изованилина и этилвинилового эфира. Ключевой стадией в предложенной стратегии является реакция силилирования шестичленных циклических нитронатов с образованием 5,6-дигид-ро-4H-1,2-оксазинов, содержащих при атоме С(3) группу CH2FG (FG = N3, ОН).