消化簧暖収麵薬物卜ランスポ-夕一OATPと相互作用

摘要

医薬品の消化管PI取への卜ランスポ一ターの関与と分子的実体については消化管組織の解剖学的'機能的複雑さと多様性のために明確ではない点が多いが，有機ァニ才ン卜ランスポーターOATP群の関与が示され ている.なかでも0ATP2B1は多様な内因的物質や生体異物を基質とし，小腸上皮細胞管腔側膜に発現するこ とから，薬物吸収に関与する可能性が高い.0ATP2B1遺伝子の多型の影響やフルーツジュース併用による基 質薬物の血漿中濃度変動などから，医薬品吸収におけるQATP2B1の重要性が裏づけられつつある.一方： 0ATP2B1上でのジュースとの相互作用においては，競合的阻害のみならず持続的阻害や複数の活性部位の存 在が考えられるなど,相互作用機構も複維なことが推定される.0ATP2B1の特性についてさらに情報を得る ことと同時に，その基質となる医薬品については吸収性'血漿中濃度の観察が必要である.