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Asymmetric Syntheses of Medicinally Important Isoindolinones (S)-PD 172938, (R)-JM 1232, and Related

机译:药用重要的异吲哚啉酮(S)-PD 172938,(R)-JM 1232和相关药物的不对称合成

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摘要

A unified approach for the asymmetric syntheses of medicinally important isoindolinones (S)-PD 172938 and (R)-JM 1232 has been accomplished via a Cu(I)-PYBOX-diPh catalyzed highly enantioselective (up to 99% ee) alkynylation/lactamization sequence in a one-pot fashion. The overall sequence involves one C-C and two C-N bond forming events in one pot starting from inexpensive starting material in ambient reaction conditions.
机译:医学上重要的异吲哚啉酮(S)-PD 172938和(R)-JM 1232的不对称合成的统一方法已通过Cu(I)-PYBOX-diPh催化的高度对映选择性(ee高达99%)炔基化/内酰胺化反应完成以一锅法的顺序排列。在环境反应条件下,从廉价的起始原料开始,整个过程包括在一锅中一次C-C和两次C-N键形成事件。

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