「インフルエンザ治療薬イナビル~Rの創製」

摘要

イナビル~R（ラニナミビルオクタン酸エステル）は，吸入型インフルエンザ治療薬であり，インフルエンザウイルスの増殖を抑制するノイラミニダーゼ阻害剤ラニナミビル（4-guanidino－7－O－Me－Neu5Ac2en）のC－9位水酸基にオクタン酸を導入したプロドラッグである。このプロドラッグ化は，“1回で治療完結”という本薬剤の大きな特徴を生み出した。本研究は，イナビル~Rを見出すに至ったシァル酸をベースとしたノイラミニダーゼ阻害剤の探索研究における誘導体合成の多様化と効率化を指向しており，その業績は以下に記す3つの合成法の確立に要約される。