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天然由来抗HCV薬の標的分子解明

机译:阐明天然存在的抗HCV药物的靶分子

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摘要

天然物ライブラリーを対象にHCVレプリコン保持細胞を用いたCe ll-basedスクリー二ングを行った結果.Fusa rium sp. F1476株の培養液からIC_50が2nMという強力なレプリコン複製阻害を示す化合物(NA255)を見いだした.NA55は脂質 ラフトの主要構成成分であるスフインゴミ工リンの生合成を阻害し. HCV複複合体の足場を失わせることで抗ウイルス 効果を発揮する新規作用機序を有する抗HCV剤である.本系を用いてシクロフィリンやHSP90標的分子とする抗HCV 剤も見いだされており今後の展開が期待される.
机译:在天然产物库中使用携带HCV复制子的细胞进行基于细胞的筛选的结果。从Fusa rium sp。F1476菌株的培养液中,我们发现IC_50为2 nM的化合物(NA255),显示出对复制子复制的强烈抑制。 NA55抑制suffingomyrin的生物合成,suffingomyrin是脂质筏的主要成分。它是一种具有新型作用机制的抗HCV药物,可通过失去HCV化合物复合物的立足点发挥抗病毒作用。使用该系统还发现了针对亲环蛋白和HSP90的抗HCV药物,并有望得到进一步发展。

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