НОВЫЙ МЕТОД СИНТЕЗА 3-АРИЛ-1Я-ПИРАЗОЛ-5-АМИНОВ

摘要

Предложен новый эффективный метод получения 3-арил-1Н-пиразол-5-аминов на основе реакции нитрилов а-хлоркоричных кислот и их аналогов с гидразином. Реакции геминально активированных электроно-акцепторными группами олефинов с бинуклеофила-ми применяются для синтеза разнообразных гетероциклических соединений [1]. Тем не менее в литературе отсутствуют примеры синтеза замещенных З-арил-5-пиразоламинов из нитрилов а-хлоркоричных кислот, хотя известно, что реакции а-галоген-акрилонитрилов с гидразинами позволяют получать соответствующие аминогшразолы с хорошим выходом [1]. Арилпиразоламины и соединения, получаемые на их основе, часто проявляют высокую биологическую активность и используются в синтезе конденсированных пиразоло[1,5-а]аннелированных гетероциклов [2].