Property-Based Design and Synthesis of New Chloroquine Hybrids via Simple Incorporation of 2-Imino-thiazolidin-4-one or 1H-Pyrrol-2,5-dione Fragments on the 4-Amino-7-chloroquinoline Side Chain

摘要

No presente trabalho realizou-se a sintese de novos N-derivados da 4-amino-7-cloroquinolina modifcando seletivamente o grupo amino terminal das N-(7-cloroquinolin-4-il)-alquildiaminas, a base do farmaco cloroquina (CQ) mediante a incorporacao de sistemas heterociclicos da 2-imino-tiazolidin-4-ona e 1H-pirrol-2,5-diona. Esses derivados foram selecionados gracas as suas propriedades caracteristicas, e avaliados mediante crivado virtual empregando as plataformas OSIRIS e Molinspiration. Os derivados quinolinicos assim desenhados e sintetizados poderiam incrementar a atividade antimalarica dos analogos da CQ sem afetar a lipoflia como tem se descrito na literatura, postulando-se como candidatos em posteriores testes biologicos.