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SYNTHESIS OF AZA-ANALOG OF N-METHYLATED ACYCLOFORMYCIN A

机译:N-甲基化环孢菌素A的氮杂类似物的合成

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摘要

Starting from 3-methyl-5-memylsulfanyl-1H-pyrazolo[4,3-e][l,2,4]-triazine (1) by reaction with methyl iodide,subsequent oxidation,ipso-substitution with hydrazine and reaction with yellow mercury (II) oxide l,3-dimethyl-1H-pyrazolo[4,3-e][l,2,4]triazine (14) is prepared.Further radical bromination and treatment with ethylene glycol in the presence of potassium carbonate afforded 3-(2-hydroxy-ethoxymethyl)-1-methyl-1H-pyrazolo[4,3-e]-[l,2,4]triazine (16) as aza-analog of N-methylated acycloformycin A.
机译:由3-甲基-5-甲基磺烷基-1H-吡唑并[4,3-e] [1,2,4]-三嗪(1)开始,与甲基碘反应,随后氧化,与肼的异丙基取代和与黄色的反应制备氧化汞(II)1,3-二甲基-1H-吡唑并[4,3-e] [1,2,4]三嗪(14)。进一步自由基溴化并在碳酸钾存在下用乙二醇处理3-(2-羟基-乙氧基甲基)-1-甲基-1H-吡唑并[4,3-e]-[1,2,4]三嗪(16),是N-甲基化的无环甲霉素A的氮杂类似物。

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