ハイスループットスクリーニング

摘要

難治性疾患に対する新規の低分子薬剤を開発するために， 大規模な低分子化合物ライブラリーからヒット，リード化 合物を得る目的で主に実施されるスクリーニングである。 数十万から数百万化合物を，1日で少なくても数千，多い 場合は数万種類も探索する。そのため処理能力の高いスク リーニング法を用いることが必須となり，ロボット化することも必要とされる。この処理能力をスループット性とよ ぶ。しかしスループット性とヒットの正確度は相反するこ とが多く，スループット性の高いスクリーニングは擬陽性 が出やすい。そのため異なるアツセィ系での二次，三次ス クリーニングを準備することが重要となる。ヒット化合物の同定までには1から1.5年ほどの期間を要する。HTSか らのヒットとしてはμMレベルの化合物が得られる場合が 多い。