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DISCOVERY, SYNTHESIS AND PRECLINICAL EVALUATION OF AN-024, A POTENT INHIBITOR OF ACTIVE AND INACTIVE FORMS OF BCR- ABL

机译：BCR-ABL活性和无效形式有效抑制剂AN-024的发现，合成和临床评价

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《Asian Journal of Pharmaceutical and Clinical Research》 |2011年第s2期|共9页
作者
AMALA K; RAO A. K. S. BHUJANGA; DUBEY P. K;
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正文语种
中图分类药学;
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1. Discovery of N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-(6-(4-(2-hydroxyethyl)-piperazin-1-yl)-2-methylpyrimidin-4-ylamino)thiazole-5-carboxamide (BMS-354825), a dual Src/Abl kinase inhibitor with potent antitumor activity in preclinical assays [J] . Lombardo LJ, Lee FY, Chen P, Journal of Medicinal Chemistry . 2004,第27期

机译：N-（2-氯-6-甲基苯基）-2-（6-（4-（2-羟乙基）-哌嗪-1-基）-2-甲基嘧啶-4-基氨基）噻唑-5-羧酰胺（BMS）的发现-354825），一种在临床前测定中具有有效抗肿瘤活性的双重Src / Abl激酶抑制剂
2. Discovery of 3-[2-(imidazo[1,2- b ]pyridazin-3-yl)ethynyl]-4-methyl- N -{4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl}benzamide (AP24534), a potent, orally active pan-inhibitor of breakpoint cluster region-abelson (BCR-ABL) kinase including the T315I gatekeeper mutant [J] . Huang W.-S., Metcalf C.A., Sundaramoorthi R., Journal of Medicinal Chemistry . 2010,第12期

机译：3- [2-（咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基）乙炔基] -4-甲基-N- {4-[（4-甲基哌嗪-1-基）甲基] -3-（三氟甲基）苯基}苯甲酰胺（AP24534），一种具有T315I Gatekeeper突变体的断点簇区域abelson（BCR-ABL）激酶的有效，口服活性泛抑制剂
3. 9-(Arenethenyl)purines as Dual Src/Abl Kinase Inhibitors Targeting the Inactive Conformation:Design, Synthesis, and Biological Evaluation [J] . Wei-Sheng Huang, Xiaotian Zhu, Yihan Wang, Journal of Medicinal Chemistry . 2009,第15期

机译：9-（Arenethenyl）purines作为靶向非活性构象的双重Src / Abl激酶抑制剂：设计，合成和生物学评估
4. Diastereoselective synthesis of RXP 407,a potent pseudopeptidic inhibitor of ACE-I,able to differentiate between its two active sites [C] . Athanasios Yiotakis, Anastasios Makaritis, Dimitris Georgiadis, European Peptide Symposium . 2002

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5. Preclinical evaluation and identification of potent tubulin and Hsp27 inhibitors as anticancer agents. [D] . Lama, Rati. 2015

机译：临床前评估和有效的微管蛋白和Hsp27抑制剂作为抗癌药的鉴定。
6. Discovery of Potent Orally Active Compounds of Tyrosine Kinase and Serine/Threonine-Protein Kinase Inhibitor With Anti-Tumor Activity in Preclinical Assays [O] . Yun-Qing Qiu, Jue Zhou, Xin-Shan Kang, 2012

机译：在临床前测定中发现具有酪氨酸活性的酪氨酸激酶和丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶抑制剂的有效口服活性化合物
7. Discovery of N-(2-Chloro-6-methylphenyl)-2-(6-(4-(2- hydroxyethyl)piperazin-1-yl)-2- methylpyrimidin-4-ylamino)thiazole-5- carboxamide (BMS-354825), a Dual Src/Abl Kinase Inhibitor with Potent Antitumor Activity in Preclinical Assays [O] . -1

机译：发现N-（2-氯-6-甲基苯基）-2-（6-（4-（2-羟乙基）哌嗪-1-基-1-基）-2-甲基吡啶-4-酰基氨基）噻唑-5-甲酰胺（BMS- 354825），具有临床前测定中具有有效抗肿瘤活性的双Src / Abl激酶抑制剂
8. Preclinical Testing the Therapeutic Potential of a Potent and Novel Small-molecule Inhibitor of Bc1-2 as a Novel Therapy for Hormone-refractory Prostate Cancer; Final rept. 30 Nov 2004-29 Nov 2007 [R] . Wang, S. 2007

机译：临床前测试有效和新型Bc1-2小分子抑制剂的治疗潜力，作为激素难治性前列腺癌的新疗法;最终的评论。 2004年11月30日至2007年11月29日

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