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Aldosteron und Aldosteronrezeptorantagonisten in der Herzinsuffizienztherapie

机译:醛固酮和醛固酮受体拮抗剂在心力衰竭治疗中的作用

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摘要

Aldosteron und dem Aldosteronrezeptor können neben Effekten auf den Elektrolyt- und Wasserhaushalt weitere Rollen in der Pathophysiologie kardiovaskulärer Erkrankungen zugeschrieben werden. Diese Effekte betreffen z. B. Blutdruck (durch direkte Aldosteroneffekte auf Gefäße und ZNS), Hypertrophie und Remodeling. Mit Spironolacton und Eplerenon stehen 2 Aldosteronrezeptorantagonisten für den Dauergebrauch zur Verfügung, die ihre klinische Wirksamkeit in endpunktbasierten Studien gezeigt haben. Spironolacton hat zusätzlich zur antagonistischen Wirkung am Mineralokortikoidrezeptor Wirkungen am Testosteron- und Progesteronrezeptor, die zu endokrinen Nebenwirkungen führen können. Entsprechende UAW fehlen bei Eplerenon, das als selektiver Aldosteronrezeptorantagonist klassifiziert werden kann. Eplerenon hat eine kürzere Plasmahalbwertszeit als die aktiven Metabolite von Spironolacton. Eplerenon wird durch CYP3A4 metabolisiert, hier müssen pharmakokinetische Interaktionen bedacht werden. Wesentlich bei der Kombination von Aldosteronrezeptorantagonisten mit anderen prognoseverbessernden Substanzen in der Herzinsuffizienztherapie ist die Kontrolle der Kaliumspiegel und der Nierenfunktion. Die Dosierungsempfehlungen sollten unbedingt beachtet werden. Besonderer Aufmerksamkeit hinsichtlich der Entwicklung einer Hyperkaliämie bedürfen Patienten mit Einschränkung der Nierenfunktion. Aldosteronantagonisten sollten bei einer glomerulären Filtrationsrate unter 50 ml/min nicht eingesetzt werden.
机译:除了对电解质和水平衡的影响外,醛固酮和醛固酮受体还可以在心血管疾病的病理生理中发挥进一步的作用。这些影响会影响B.血压(由于醛固酮对血管和CNS的直接影响),肥大和重塑。螺内酯和依普利酮是两种长期的醛固酮受体拮抗剂,已在基于终点的研究中显示出临床疗效。除对盐皮质激素受体的拮抗作用外,螺内酯还对睾丸激素和孕激素受体有影响,这可能导致内分泌副作用。依普利农缺乏相应的UAW,可以将其归类为选择性醛固酮受体拮抗剂。依匹乐酮的血浆半衰期比螺内酯的活性代谢物短。依普利农被CYP3A4代谢,此处需要考虑药物动力学相互作用。在心力衰竭治疗中,将醛固酮受体拮抗剂与其他预后物质结合使用时,控制钾水平和肾功能至关重要。剂量建议应严格遵守。关于高钾血症发展的特别注意事项要求肾功能不全的患者。如果肾小球滤过率低于50 ml / min,则不应使用醛固酮拮抗剂。

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