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Syklodekstriinit lääkevalmisteiden kehittämisessä

机译:环糊精在药物开发中的应用

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摘要

Syklodekstriinien käyttömahdollisuuksia uusien lääkevalmisteiden kehittämisessä tutkitaan tällä hetkellä erittäin laajasti. Ensimmäiset syklo-dekstriinejä sisältävät lääkevalmisteet tulivat markkinoille 1980-luvun lopussa Japanissa ja Euroopassa. Suomessa ensimmäinen syklodekstriiniä sisältävä lääkevalmiste tuli myyntiin vuonna 1995. Tässä katsausartikkelissa kuvataan syklodekstriiniteknologian toimintaperiaate ja arvioidaan syklodekstriineillä saavutettavia etuja eri lääkemuodoissa ja lääkkeen antotavoissa.%Cyclodextrins (CDs) are homologous cyclic oligosaccharides consisting of six, seven, eight or nine glucose units and called α-, β-, γ- and δ-cyclodextrins, respectively. CDs are cone-shaped molecules in which the polar hydroxyl groups of glucose units are oriented outwards. The outer surface of the CDs is thus very hydrophilic, while the inside of the cavity is hydrophobic. CDs form inclusion complexes with a wide variety of drug molecules. The minimum requirement for the formation of an inclusion complex is that the guest molecule fit at least partially into the CD cavity. Formation of an inclusion complex with CDs can modify the aqueous solubility, dissolution rate, bioavailability and stability of the drug and reduce the irritation due it. CD technology is useful for most dosage forms (tablet, capsule, solution, ointment) and administration routes (oral, par-enteral, ophthalmic, nasal, rectal, transder-mal). Although the natural CDs (α-, β-, γ-and δ-CDs) cannot be patented, CD derivatives and inclusion complexes between CD and a drug can be. The use of CD technology in medicinal applications has increased dramatically in the last ten years. CD-containing drugs are already commercially available in Japan and in many European countries.
机译:目前正在非常广泛地研究环糊精在新药开发中的潜在用途。 1980年代后期,第一种含环糊精的药物在日本和欧洲上市。第一种含环糊精的药用产品于1995年在芬兰推出。这篇综述文章介绍了环糊精技术的工作原理,并评估了环糊精在不同剂型和给药方式中的益处。 ,β-,γ-和δ-环糊精。 CD是锥形分子,其中葡萄糖单元的极性羟基向外定向。 CD的外表面因此是非常亲水的,而腔的内部是疏水的。 CD形成包含多种药物分子的包合物。形成包合物的最低要求是客体分子至少部分适合CD腔。与CD形成包合物可以改变药物的水溶性,溶出度,生物利用度和稳定性,并减少药物的刺激性。 CD技术可用于大多数剂型(片剂,胶囊,溶液,给药)和给药途径(口服,肠胃外,眼科,鼻腔,直肠,透皮)。尽管天然CD(α-,β-,γ-和δ-CD)无法申请专利,但CD衍生物和CD与药物之间的包合物可以申请专利。在过去的十年中,CD技术在医学应用中的使用急剧增加。含CD的药物已经在日本和许多欧洲国家/地区上市。

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