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Phenotypic screening of the ‘Kurz-box’ of chemicals identifies two compounds (BLK127 and HBK4) with anthelmintic activity in vitro against parasitic larval stages of Haemonchus contortus

机译:通过对 Kurz-box化学品的表型筛选可以鉴定出两种具有体外驱虫活性的化合物(BLK127和HBK4)可以对抗扭纹梭菌的幼虫期

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摘要

BackgroundDue to anthelmintic resistance problems, there is a need to discover and develop new drugs for the treatment and control of economically important and pathogenic nematodes of livestock animals. With this focus in mind, we screened 236 compounds from a library (called the ‘Kurz-box’) representing chemically diverse classes such as heterocyclic compounds (e.g. thiazoles, pyrroles, quinolines, pyrimidines, benzo[1,4]diazepines), hydoxamic acid-based metalloenzyme inhibitors, peptidomimetics (bis- and tris-pyrimidoneamides, alkoxyamides) and various intermediates on Haemonchus contortus, one of the most important parasitic nematodes of ruminants.
机译:背景技术由于驱虫抗性问题,需要发现和开发用于治疗和控制家畜经济上重要的致病性线虫的新药物。考虑到这一点,我们从一个文库(称为“ Kurz-box”)中筛选了236种化合物,这些化合物代表化学上不同的类别,例如杂环化合物(例如噻唑,吡咯,喹啉,嘧啶,苯并[1,4]二氮杂),羟肟酸酸基金属酶抑制剂,拟肽(双和三嘧啶酮酰胺,烷氧基酰胺)和反刍动物最重要的寄生线虫之一-捻转血矛线虫的各种中间体。

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