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Evaluation of in vitro toxicity of peptide (N-acetyl-Leu-Gly-Leu-COOH)-substituted-β-cyclodextrin derivative a novel drug carrier in PC-12 cells

机译:肽(N-乙酰基-Leu-Gly-Leu-COOH)取代的-β-环糊精衍生物(一种新型药物载体)在PC-12细胞中的体外毒性评估

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摘要

BackgroundCyclodextrins (CDs) have been shown to improve physicochemical and biopharmaceutical properties of drugs when low solubility and low safety limit their use in the pharmaceutical field. Recently, a new amphiphilic peptide-substituted-β-CD, hepta-(N-acetyl-Leu-Gly-Leu)-β-CD (hepta-(N-acetyl-LGL)-β-CD), is developed which exhibited good solubility, strong inclusion ability and an appropriate average molecular weight. However, there is limited information available about its toxic effects. This study was designed to evaluate cytotoxic effects of the hepta-(N-acetyl-LGL)-β-CD (50, 200, 400, and 800 μg/ml) on rat pheochromocytoma PC-12 cells.
机译:背景技术当低溶解度和低安全性限制了它们在制药领域的使用时,环糊精(CDs)已被证明可以改善药物的物理化学和生物药学特性。最近,开发了一种新的两亲性肽取代的β-CD,即七-(N-乙酰基-Leu-Gly-Leu)-β-CD(庚基-(N-乙酰基-LGL)-β-CD)。良好的溶解性,较强的包合能力和适当的平均分子量。但是,关于其毒性作用的信息很少。这项研究旨在评估肝-(N-乙酰-LGL)-β-CD(50、200、400和800μg/ ml)对大鼠嗜铬细胞瘤PC-12细胞的细胞毒性作用。

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