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Development of a New Photochromic Ion Channel Blockervia Azologization of Fomocaine

机译:新型光致变色离子通道阻滞剂的开发通过福莫卡因的偶氮化

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摘要

Photochromic blockers of voltage gated ion channels are powerful tools for the control of neuronal systems with high spatial and temporal precision. We now introduce fotocaine, a new type of photochromic channel blocker based on the long-lasting anesthetic fomocaine. Fotocaine is readily taken up by neurons in brain slices and enables the optical control of action potential firing by switching between 350 and 450 nm light. It also provides an instructive example for “azologization”, that is, the systematic conversion of an established drug into a photoswitchable one.
机译:电压门控离子通道的光致变色阻滞剂是用于以高时空精度控制神经元系统的强大工具。现在,我们介​​绍fotocaine,它是一种基于持久麻醉性fomocaine的新型光致变色通道阻滞剂。 Fotocaine容易被脑切片中的神经元吸收,并能通过在350和450 nm的光之间切换来控制动作电位发射。它还提供了“偶氮化”的指导性示例,即将已建立的药物系统地转换为可光转换的药物。

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