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Divergent Synthesis and Real-Time Biological Annotationof Optically Active TetrahydrocyclopentacpyranoneDerivatives

机译:发散性合成和实时生物注释活性四氢环戊达c吡喃酮的合成衍生品

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摘要

Sp3-rich compounds are underrepresented in libraries for probe- and drug-discovery, despite their promise of extending the range of accessible molecular shapes beyond planar geometries. With this in mind, a collection of single-enantiomer bicyclic, fused cyclopentenones underpinned by a complexity-generating Pauson–Khand cyclization was synthesized. A fingerprint of biological actions of these compounds was determined immediately after synthesis using real-time annotation−a process relying on multiplexed measurements of alterations in cell morphological features.
机译:富含Sp 3 的化合物在探针和药物发现库中的代表性不足,尽管它们有望将可及的分子形状范围扩展到平面几何之外。考虑到这一点,合成了由产生复杂性的Pauson-Khand环化作用支撑的单对映体双环稠合环戊烯酮。合成后,使用实时注释立即确定了这些化合物的生物学作用指纹图谱,该过程依赖于细胞形态特征变化的多重测量。

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