香豆素杂合体及其抗真菌活性

摘要

在干细胞移植者、肿瘤化疗者、器官移植者和HIV感染患者中,侵袭性真菌感染的发病率和致死率居高不下。目前临床上使用的抗真菌药物普遍存在着疗效较差或抗菌谱窄或毒副作用较高等缺点,而耐药性的出现,无疑使真菌的防控形势雪上加霜。因此,亟需研发新型抗真菌药。香豆素可修饰位点较多,且具有包括抗真菌在内的多种生物活性,某些产品已在临床上用于治疗各种疾病。因此,香豆素可作为抗真菌药的潜在结构骨架进行深入研究。将香豆素与其它药效团杂合可能会获得抗菌谱更广、活性更高、毒副作用更低的候选物,这也引起了药物化学家的持续关注。本文归纳了近年来香豆素杂合体在抗真菌活性的最新研究进展,着重讨论了此类杂合体的构-效关系,为进一步研究提供理论依据。