盐酸二甲双胍缓释胶囊在健康人体的生物等效性研究

摘要

目的研究盐酸二甲双胍缓释胶囊的药动学和相对生物利用度。方法20名健康男性志愿者随机、交叉单剂量和多剂量口服盐酸二甲双胍缓释胶囊和普通片1000mg，采用高效液相色谱法测定其血药浓度，计算各药动学参数和相对生物利用度。结果20名健康志愿者单次po盐酸二甲双胍缓释片和普通片1000mg的主要药动学参数pmax分别为：（1．27±0．32）和（1．82±0．32）mg·L^-1；tmax分别为（5．0±1．62）和（2．95±0．72）h；AuC0～∞（13．53±3．87）和（12．36±2．24）mg·h·L^-1；AuC0～∞（14．44±4．09）和（12．66±2．34）mg·h·L^-1，相对生物利用度（F）为（109．62±26．81）％。多次po盐酸二甲双胍缓释胶囊和普通片的主要药动学参数分别为：pmax（0．10±0．05）和（0．33±0．09）mg·L^-1；AUCss（12．28±2．73）和（8．59±2．01）mg·h·L^-1；DF（239．68±30．98）％和（118．68±22．34）％，相对生物利用度（F）为（72．82±11．37）％。结论AUC经方差分析和双单侧t检验，两制荆具有生物等效性。pmax经检验不具等效性，tmax经非参数检验有显著性差异（P〈O．05），受试缓释胶囊较参比普通片的pmax、tmax有所延长，表明受试制剂具有缓释特性。