对在国内上市的硫酸氢氯吡格雷晶型特征的考察

摘要

目的：建立硫酸氢氯吡格雷晶型的测定方法，并评价已在中国上市的硫酸氢氯吡格雷的晶型结构特征。方法采用傅立叶红外光谱（FTIR）、差示扫描量热分析（DSC）、热重分析（TGA）、X-射线衍射（XRD）对硫酸氯吡格雷的晶型进行了测定与分析。观察在中国3个厂家生产上市的硫酸氢氯吡格雷的晶型结构。结果目前上市的硫酸氢氯吡格雷主要为晶型Ⅰ与晶型Ⅱ。晶型Ⅰ与晶型Ⅱ起始熔点、最高吸收温度、熔化热、MIR光谱、NIR光谱、衍射角和衍射图谱具有较大的差异。来源于赛诺菲制药及乐普药业的硫酸氢氯吡格雷与晶型Ⅱ特征相似，可判定为晶型Ⅱ来源于深圳信立泰的硫酸氢氯吡格雷与晶型Ⅰ特征相似，可判定为晶型Ⅰ，初步实验结果显示晶型Ⅱ的热稳定性优于晶型Ⅰ。结论乐普药业与杭州赛诺菲生产的氯吡格雷均为晶型Ⅱ，热稳定性良好。深圳信立泰药业生产的氯吡格雷为晶型Ⅰ，热稳定性稍差。