环丙沙星苯乙基衍生物钴配合物的合成研究

摘要

近年来,随着喹诺酮药物在临床中使用量的增大,细菌对其产生了抗药性,因此研发新一代的高效率的环丙沙星的越来越重要。根据构效关系,将苯乙基引入到环丙沙星7位哌嗪环N-4位上,以期获得抗菌谱更广、抑菌性能更好的环丙沙星衍生物。然后合成金属配合物,使其具有新的生理活性。研究了温度、时间、物料比3个单因素对衍生物产率的影响,通过响应面法得到最佳工艺条件。实验结果表明,环丙沙星苯乙基衍生物在反应时间8.94 h,反应温度100.625℃,反应物料摩尔比为1∶1.1下,产率最高为38.2063%。测得衍生物的熔点为270~275℃、红外光谱在3500~3300cm^(-1)处没有N-H的吸收峰,在1500~670 cm^(-1)处出现C-N的吸收峰,并在3396、1454、1496 cm^(-1)处出现了新的吸收峰,核磁共振氢谱在7.3、2.7、1.2 ppm处出现了新的吸收峰。同时合成了其金属配合物,并用紫外、红外光谱表征了其结构。红外光谱在1725 cm^(-1)和1628 cm^(-1)没有峰出现,紫外光谱在204 nm和289 nm处吸收峰基本为0。