苯磺顺阿曲库铵重要中间体R-四氢罂粟碱-N-乙酰-L-亮氨酸盐精制工艺的优化

摘要

目的:改进苯磺顺阿曲库铵重要中间体R-四氢罂粟碱-N-乙酰-L-亮氨酸盐精制方法.方法:以3,4-二甲氧基苯乙胺、3,4-二甲氧基苯乙酸为起始物料,经缩合、环合、加氢得四氢罂粟碱,后经拆分、精制得R-四氢罂粟碱-N-乙酰-L-亮氨酸盐.结果:目标产物收率为24.0％以上,R对映体含量达99.5％以上.结论:本工艺操作简便,产品纯度和收率较高,适于大批量生产.