地瑞那韦磺胺片段合成

摘要

以（1S,2R-（1-苄基-2-羟基-3-（异丁胺）丙基）氨基甲酸叔丁酯、对乙酰氨基苯磺酰氯为原料进行反应,所生成的产物上的氨基受到其他基团的保护;这些基团用盐酸脱去后,即可生成地瑞那韦磺胺片断（化学名为4-氨基-N-[（2R,3S）-3-氨基-2-羟基-4-苯丁基]-N-异丁基苯磺酰胺）,其收率达92%以上,无需催化加氢且无固废。