四氢异喹啉衍生物的合成及体外抗多子小瓜虫活性的研究

摘要

合成四氢异喹啉衍生物并进行杀多子小瓜虫(Ichthyophthirius multifiliis)药效评价.以1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉为起始原料,在2位的胺基上引入与环己甲酰氯、苯甲酰氯、噻吩甲酰氯、乙酰氯以及氯乙酰氯等不同的酰基进而合成5种四氢异喹啉衍生物(化合物1～化合物5),研究其对小瓜虫掠食体和包囊的杀虫活性,并对杀虫活性物质进行安全性评价.结果显示,5种化合物均具有一定的杀虫活性,其中,化合物1 [(1-甲基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-苯基-甲酮]的杀虫活性最强,其对多子小瓜虫掠食体4h的100％杀灭浓度为24.0 mg/L,对包囊6h的100％杀灭浓度为60.0 mg/L,对掠食体的半数致死浓度(LD50)为16.4 mg/L.急性毒性实验结果显示,化合物1对翘嘴红鲌(Erythroculter ilishaeformi)的48 h LD50为234.3 mg/L,其安全浓度为64.1 mg/L.研究表明,化合物1[(1-甲基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-苯基-甲酮]是一种具有较好开发前景的杀小瓜虫药物.