潜在性药物靶点PARP16的研究进展

摘要

PARP16属于聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)家族成员,是一种单ADP-核糖基转移酶,与其他家族成员不同,它是位于内质网的锚定跨膜蛋白。内质网未折叠蛋白反应期间,会激活内质网的两个压力传感器PERK和IRE1α,PARP16在这个过程中发挥着重要功能。通过对它们单ADP-核糖基化,激活其生物活性而对癌症、心血管疾病以及囊性纤维化等疾病进行调节,使PARP16成为癌症、心血管疾病等人类重大疾病极具潜力的重要药物靶点。本文主要综述PARP16已解析的结构和功能、相关的疾病以及已有的小分子抑制剂。