新型5-酶氧化酯激活蛋白抑制剂AM103药效学及药动学分析

摘要

5-酶氧化酯激活蛋白（FLAP）基因和白三烯（LT）的增加与哮喘、心肌梗死以及卒中相关。本研究对一种新型的FLAP抑制剂的药代学、药动学以及耐受性进行分析。结果发现，在健康受试者中，单剂量和多剂量的AM103抑制血液中LTB4成剂量依赖性，而对于尿液中的LTE4则与剂量相关。给予单个口服剂量（50-1000mg）AM103，血浆中最大浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC）增加也呈剂量依赖性。