抗HIV药物小分子CCR5拮抗剂的研究进展

摘要

高活性逆转录治疗方法抗病毒作用强,为欧美发达国家治疗艾滋病的常规方法。然而,这种方法并不能清除整合在CD4+T淋巴细胞中的HIV-1的DNA,对中晚期感染者效果不明显,长期服用产生耐药性、毒副作用以及费用昂贵,使其治疗艾滋病越来越受到限制。属于G蛋白偶联受体家族趋化因子受体5(CCR5)的发现为开发新型抗病毒药物找到了方向。CCR5是HIV-1进入巨噬细胞过程中发挥重要作用的一个辅助受体,是抗艾滋病药物作用的重要靶点之一。目前,已有许多活性强、选择性高的小分子CCR5拮抗剂进入了临床试验阶段。本文对近年来文献报道的小分子CCR5拮抗剂进行综述。