耐盐真菌Aspergillus variecolor B-17产生的烃基苯甲醛衍生物及其细胞毒活性

摘要

为从极端环境微生物中获得抗肿瘤药物先导化合物,作者从采自内蒙古盐湖的沉积物中分离了96株耐盐真菌。采用小鼠乳腺癌细胞株tsFT210和海虾(Artemia salina Leach)筛选抗肿瘤活性微生物,1株耐盐真菌AspergillusvariecolorB-17表现出明显的细胞毒活性和海虾致死活性。采用活性跟踪的分离方法,从该菌株的大量发酵产物的石油醚层提取物中分离得到了3个单体化合物。通过一维、二维超导核磁共振、质谱等波谱方法确定其结构分别为:2-(E-1-庚烯基)-3,6-二羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基)苯甲醛(1)、2-庚基-3,6-二羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基)苯甲醛(2)、2-(E,E-3,5-庚二烯基)-3,6-二羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基)苯甲醛(3)。化合物1、2和3对P388、A549、HL-60和BEL-7402肿瘤细胞表现弱的细胞增殖抑制活性,IC50值分别为88,68,66,65μmol/L,9,99,110,84μmol/L以及77,147,93,203μmol/L。