PET肿瘤显像剂S－11C－甲基－L－半胱氨酸的制备与质量控制

摘要

目的S－11C－甲基－L－半胱氨酸是一种肿瘤显像剂，是11C～MET类似物，我们自行研制合成了11C—MCYS，并对其质量控制。方法由医用回旋加速器生产11CO2，11CO：通过11CH。I全自动合成系统转化为11c－碘代甲烷（11CH3I）。11CH，I与前体L－半胱氨酸的碱性溶液在Sep—PakPlusC18小柱上发生烷基化反应，经Sep—Pak P1us C18小柱分离，得到11C—MCYS。并对新制荆进行质量控制。结果回旋加速器生产的11CO：传输到11CH，I全自动合成模块，11CO，经氢化锂铝还原转化为11CH，OH，再经氢碘酸（HI）碘代法生产出11CH3I，11CO：转化为11CH，I的时间约为8-10min，未校正放化产率约60％一70％。11C—MCYS放化合成时间约为2min，放化纯度大于98％，总合成时间约12min。主要质量控制指标达到正电子放射性药物质量要求。结论11C-MCYS的合成操作简便，产品化学纯度、放化纯度、pH值都符合注射剂的要求，符合进一步的动物探索性研究要求。