基于β-聚苹果酸衍生物的两种聚合物胶束的制备

摘要

合成聚苹果酸苄基酯（PMLABz）和聚苹果酸（PMLA），并以此为基础构建两种不同类型的聚合物胶束，通过合成PMLABz、PMLA、聚乙二醇-聚苹果酸-喜树碱-I（P1）和聚乙二醇-聚苹果酸-喜树碱-Ⅱ（P2），动态透析法制备P1、P2胶束，并进行表征、筛选。为了进一步增强胶柬的细胞内摄作用和特定肿瘤细胞靶向性，用靶向分子叶酸修饰胶柬。结果表明，成功地制备出药物载体PMLABz、PMLA及共聚物P1、P2。P1是接枝共聚物，能够自组装成平均直径100nm星型胶束（载药量：11.2％，粒径：97．2±4．6nm，zeta电位：-18．5mV）；P2是嵌段共聚物．能够自组装成平均直径75nm的平头型胶束（载药量：20．5％，粒径：76．4±3．8nm，zeta电位：-16．4mv）：P1、P2胶柬形态圆整，粒径均匀，因此，P1、P2胶束是一种潜在的自组装给药体系。