去甲表鬼臼毒素及依托泊苷的合成工艺优化

摘要

目的 建立以高效液相色谱法(HPLC)测定不同合成方法中去甲表鬼臼毒素含量的方法,同时优化去甲表鬼臼毒素及依托泊苷的生产工艺.方法 以鬼臼毒素为起始原料,在不同催化剂的作用下发生去甲基化与构型反转,HPLC法测定各种合成方法的产率,进而优化去甲表鬼臼毒素与依托泊苷的合成工艺.结果 鬼臼毒素在无水氯化锆/碘化钾的条件下合成去甲表鬼臼毒素的产率达到70.98 %,所得产品经HPLC分析,1H-NMR,ESI-MS确证.结论 该反应条件温和,提高了立体选择性,降低了生产成本.