新型含氮芥席夫碱化合物的合成及其抗肿瘤活性研究

摘要

目的开发新的含芳香氮芥席夫碱化合物并考察其抗肿瘤活性。方法设计了系列含芳香氮芥的新席夫碱化合物(1~4),通过~1HNMR、^(13)C NMR、HRMS、FT-IR等对其结构进行表征,并探讨目标化合物3的最佳合成条件:以乙醇做溶剂,1,4-丁二胺与4-二(2-氯乙基)氨基-2-羟基苯甲醛投料比(摩尔比)为1:2,80℃条件下回流反应2h,产率在76%以上。用MTT法测定目标化合物对A549(人肺腺癌细胞)和HepG2(人源肝癌细胞)的体外抗肿瘤活性。结果成功合成了4个新的含芳香氮芥席夫碱化合物。体外抗肿瘤活性结果表明,化合物1和2对两种受试细胞株均表现出优于临床药物美法仑的细胞毒性。而化合物1、2和3对HePG2细胞株的细胞毒性均表现出优于临床药物美法仑的细胞毒性。结论设计合成的新含芳香氮芥席夫碱化合物1和2具有体外抗肿瘤活性的潜在优势,値得进一步研究。