《自然》报道张海涛研究员团队药物靶标AT2R结构研究成果

摘要

2017年4月5日，《自然》（Nature）在线发表了浙江大学药学院张海涛研究员团队题为《血管紧张素Ⅱ受体的选择性和多样性的结构基础》（structural basis for selectivity and diversity in angiotensin Ⅱ receptors）的论文（http：／／www．nature．com／nature／joumal／vaop／ncurrent／full／nature22035．html）。该研究应用最新的自由电子激光技术（XFEL）和同步辐射，首次解析了AT2R与两种药物先导化合物的复合物晶体三维结构，其中一种是AT2R选择性配体，另一种是AT1R／AT2R双靶点配体，并通过一系列构效关系研究、分子对接、分子动力学和突变实验，系统阐明了不同亚型血管紧张素Ⅱ受体的配体选择性和功能多样性的结构基础，从而为基于结构的AT1R／AT2R靶向药物研究提供了关键信息。