巴多昔芬的合成工艺改进

摘要

为了改进巴多昔芬的合成工艺,以4-苄氧基苯肼盐酸盐和4-苄氧基苯丙酮为起始原料,经过Fischer吲哚合成法得到母体。吲哚化合物3与侧链缩合后,经水解、取代、还原、氢解6步得到目标化合物。结果表明,目标化合物经质谱、核磁共振确证其结构。总产率可达44%,产品HPLC法获得纯度可达99.3%以上。改进后的工艺反应条件温和,步骤大大缩短,副产物很少,后处理简单,适合工业化生产。