多功能桥试剂四（ω－羟丙氧甲基）甲烷及三（ω－羟丙氧甲基）氨甲烷的合成

摘要

报道通过延伸方法解决季戊四醇（１）及三羟甲基氨甲烷（２）末端羟基立体位阻的方法。（１）和（２）末端羟基经氰乙基化、醇解和还原等步骤制得标题化合物四（ω－羟丙氧甲基）甲烷（３）及三（ω－羟丙氧甲基）氨甲烷（４），并合成９个衍生物，以摸索（３）和（４）的酰化、醚化及氯化等反应条件。所合成的化合物（３～１３）及（１５）均未见文献报道，其结构经ＩＲ、１Ｈ－ＮＭＲ和元素分析确证。标题化合物可作为小分子多功能桥试剂，以增大载体的载药量。